Осполот (сультиам) — производное сульфонамидов, принадлежит ко второму поколению антиконвульсантов. Угнетает активность карбоангидразы мозга. Механизмы действия окончательно не известны.
Время достижения пика концентрации — 2-8 ч. Период полураспада — 2-9 ч. Биодоступность полностью не исследована. Предполагается 90%. Около 60% препарата выводится в неизменном виде.
Показания к применению:
Осполот более эффективен при парциальных, чем при генерализованных эпилепсиях. В ряде исследований установлено его позитивное влияние при сложных парциальных (височных) пароксизмах. В исследованиях последних лет подтверждены данные результаты и показана эффективность осполота при доброкачественных парциальных эпилепсиях. В настоящее время осполот применяется, главным образом, при лечении доброкачественной парциальной эпилепсии с центро-темпоральными спайками (роландической эпилепсии), при синдроме Ландау-Клеффнера, ESES (электрический эпилептический статус в фазу медленного сна), псевдосиндроме Леннокса-Гасто. Осполот показан также при симптоматических парциальных эпилепсиях.
Удивителен эффект осполота на ЭЭГ-паттерны при доброкачественных парциальных эпилепсиях: у 80% больных вскоре после назначения терапии отмечается исчезновение острых волн, в отдельных случаях — через 48 часов. Однако описаны случаи толерантности к осполоту. Позитивный эффект осполота на ЭЭГ используется у отдельных больных с синдромом Ландау-Клеффнера и ESES. Отмечено позитивное влияние осполота на познавательные функции этих больных.
Противопоказания
Гиперчувствительность, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется применять препарат беременным и кормящим женщинам.
Способ применения и дозы
Клинически эффективная доза составляет 5 мг/кг. Поддерживающая доза может составлять 5-10 мг/кг. Суточная доза для взрослых 10 мг/кг, для детей 3-8 мг/кг.
Дозу увеличивают постепенно начиная с 2 мг/кг в сутки.
Кратность приема 3 раза в день.
Взаимодействие с другими средствами
При одновременном использовании осполота и карбамазепина содержание последнего в крови человека снижается, а при применении осполота с примидоном, ламотригилом и фенитоином их концентрации увеличиваются.
Побочные действия
Осполот относительно безопасный препарат. Типичными побочными реакциями являются гипервентиляция, парестезии и желудочно-кишечные симптомы. Данные признаки наблюдаются при применении высоких доз препарата и легко обратимы при ее уменьшении на 50%. Кроме того, может быть пониженный аппетит, потеря веса, усталость, головные боли, головокружение, двоение в глазах. У отдельных больных отмечены нарушения поведения.
Частота серьезных побочных эффектов очень мала. В редких случаях наблюдались идиосинкразии или тяжелое поражение почек. В литературе имеются описания почечной недостаточности у 1 больного, синдрома Стивена-Джонсона у 1 больного и синдрома Лиелла — также в 1 случае. Серьезных гепатологических и гематологических побочных эффектов не отмечено.
